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Romidepsin
romidepsin (fk 228) 是具有抗腫瘤活性的組蛋白去乙酰化酶 (hdac) 抑制劑，抑制 hdac1，hdac2，hdac4 和 hdac6，ic50 值分別為 36 nm，47 nm，510 nm 和 1.4 μm。romidepsin (fk 228) 由紫色桿菌產(chǎn)生，誘導(dǎo) g2/m 細(xì)胞周期阻滯和凋亡 (apoptosis)。
更新時(shí)間:2025-09-11
ZM323881
zm323881是有效，選擇性的 vegfr2 抑制劑， ic50 值小于2 nm。
更新時(shí)間:2025-09-11
LY2811376
ly2811376 是一種可口服的，非肽段的 β-secretase (bace1) 抑制劑，ic50 值為 239 nm-249 nm，能夠降低 aβ 蛋白的分泌，ec50 值為 300 nm。
更新時(shí)間:2025-09-11
IOX2
iox2 是一種特異性的脯氨酰羥化酶-2 (phd2) 抑制劑，ic50 為 22 nm。
更新時(shí)間:2025-09-11
Preladenant
preladenant 是一種有效，競(jìng)爭(zhēng)性的人腺苷 a2a 受體拮抗劑，ki 為 1.1 nm，比其他腺苷受體選擇性高100倍以上。
更新時(shí)間:2025-09-11
Encenicline hydrochloride
encenicline hydrochloride (evp-6124 hydrochloride) 是一種新型 α7 神經(jīng)元煙堿乙酰膽堿受體 (nachrs)激動(dòng)劑。
更新時(shí)間:2025-09-11
GW791343 dihydrochloride
gw791343 dihydrochloride是p2x7變構(gòu)調(diào)節(jié)劑，有種屬特異性，對(duì)人p2x7的pic50為6.9-7.2。
更新時(shí)間:2025-09-11
PRX-08066
prx-08066是5-ht受體2b（5-ht2br）拮抗劑，ic50為3.4 nm，能選擇性的促使肺動(dòng)脈血管舒張。
更新時(shí)間:2025-09-11
YS-49
ys-49 是 pi3k/akt (rhoa 的下游靶標(biāo)) 的激活劑，可減少 3-甲基膽堿處理的細(xì)胞中 rhoa/pten 的激活。ys-49 能通過(guò)誘導(dǎo)血紅素加氧酶 (ho-1) 來(lái)抑制血管緊張素 ii (ang ii) 刺激 vsmc 細(xì)胞的增殖。ys-49 是異喹啉化合物生物堿，因能激活心臟 β-adrenoceptors 而具有強(qiáng)烈的正性肌力作用。
更新時(shí)間:2025-09-11
TTP 22
ttp 22 是一種有效的 ck2 抑制劑，ic50 和 ki 值分別為 100 nm 和 40 nm。
更新時(shí)間:2025-09-11
D-64131
d-64131 是一種具有口服活性的微管蛋白 (tubulin) 抑制劑，抑制微管蛋白聚合的 ic50 值為 0.53 μm。d-64131 具有抗絲分裂活性。d-64131 可用于癌癥研究。
更新時(shí)間:2025-09-11
(R)-Filanesib
(r)-filanesib ((r)-arry-520) 是 filanesib (hy-15187) 的 r 型異構(gòu)體。filanesib 是紡錘體驅(qū)動(dòng)蛋白 ksp 抑制劑，ic50 為 6 nm。
更新時(shí)間:2025-09-11
Atorvastatin hemicalcium salt
atorvastatin hemicalcium salt (ci-981) 是一種口服活性的 3-羥基-3-甲基戊二酰輔酶a (hmg-coa) 還原酶抑制劑，具有有效降低血脂的能力。atorvastatin hemicalcium salt 以 ic50分別為 0.39 μm 和 2.39 μm 來(lái)抑制人 sv-smc 增殖和侵襲。
更新時(shí)間:2025-09-11
NSC 42834
nsc 42834 (jak2 inhibitor v) 是新型 jak2 特異性抑制劑，能以劑量依賴的形式抑制 jak2-v617f 和 jak2-wt 的自磷酸化。
更新時(shí)間:2025-09-11
Zardaverine
zardaverine是新型的pde3和4抑制劑，ic50分別為0.5 um和0.8 um。
更新時(shí)間:2025-09-11
Salubrinal
salubrinal 是有效的選擇性 eif2α 去磷酸化抑制劑。salubrinal 作為雙特異性磷酸酶 2 (dusp2) 抑制劑，抑制抗膠原蛋白抗體誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎。salubrinal 具有抗 hsv-1 病毒的活性，并抑制由 hsv-1 蛋白 icp34.5 介導(dǎo)的 eif2α 的去磷酸化。
更新時(shí)間:2025-09-11
PF-670462
pf-670462 是一種有效的，選擇性的 casein kinase (ckiε/ckiδ) 抑制劑，ic50 值分別為 7.7 nm 和 14 nm。
更新時(shí)間:2025-09-11
Ezetimibe
ezetimibe (sch 58235) 是有效的膽固醇吸收 (cholesterol-absorption) 抑制劑。ezetimibe 是一種 npc1l1 抑制劑，是有效的 nrf2 激活劑。
更新時(shí)間:2025-09-11
Vicriviroc maleate
vicriviroc maleate (sch-417690 maleate; sch-d maleate) 是一種有效，選擇性，可口服，可透過(guò)血腦屏障的 ccr5 拮抗劑，ki 值為 2.5 nm，同時(shí)抑制外周血單核細(xì)胞中的 hiv-1 的活性，ic90 值分別為 3.3 nm (jrfl)，2.8 nm (ada-m)，1.8 nm (301657)，4.9 nm (jv1083) 和 10 nm (ru?570)。
更新時(shí)間:2025-09-11
Bazedoxifene acetate
bazedoxifene acetate (tse-424 acetate) 是一種有口服活性的，非甾體、選擇性的雌激素受體調(diào)節(jié)劑 (serm)，對(duì) erα 和 erβ 作用的 ic50 值分別為 26 nm 和 99 nm，可用于骨質(zhì)疏松癥的研究。bazedoxifene acetate 也是一種 il-6/gp130 蛋白相互作用抑制劑，可用于胰腺癌的研究。
更新時(shí)間:2025-09-11
Esomeprazole magnesium trihydrate
esomeprazole magnesium trihydrate ((s)-omeprazole magnesium trihydrate) 是一種有效的具有口服活性 h+, k+-atpase 抑制劑，可用于上消化道疾病和胃食管反流疾病的研究。esomeprazole magnesium trihydrate 是一種外泌體抑制劑，通過(guò)抑制 v-h+-atpases 來(lái)阻斷外泌體的釋放。
更新時(shí)間:2025-09-11
Esomeprazole sodium
esomeprazole sodium ((s)-omeprazole sodium) 是一種有效的具有口服活性質(zhì)子泵 (proton pump) 抑制劑，可通過(guò)抑制胃壁細(xì)胞中的 h+, k+-atpase 來(lái)降低酸分泌，并可用于胃食管反流疾病的研究。esomeprazole 是一種外泌體抑制劑，通過(guò)抑制 v-h+-atpases 來(lái)阻斷外泌體的釋放。
更新時(shí)間:2025-09-11
Pifithrin-α hydrobromide
pifithrin-α hydrobromide是 p53 抑制劑，可阻斷其轉(zhuǎn)錄活性并阻止細(xì)胞凋亡。pifithrin-α hydrobromide 同時(shí)為 aryl hydrocarbon receptor (ahr) 的激動(dòng)劑。
更新時(shí)間:2025-09-11
Rimegepant
rimegepant (bms-927711) 是一種有效的降鈣素基因相關(guān)肽 (cgrp) 受體拮抗劑，對(duì) hcgrp 受體的 ki 為 0.027 nm，ic50 為 0.14 nm。
更新時(shí)間:2025-09-11
Darapladib
darapladib 是一種有效的脂蛋白相關(guān)磷脂酶a2 (lp-pla2) 抑制劑，ic50 為 0.25 nm。
更新時(shí)間:2025-09-11
Anamorelin hydrochloride
anamorelin (rc-1291) hydrochloride 是一種有效的 ghrelin receptor 激動(dòng)劑，flipr 檢測(cè)中，ec50 為 0.74 nm。
更新時(shí)間:2025-09-11
Cobimetinib racemate
cobimetinib racemate (gdc-0973 racemate; xl518 racemate) 是 cobimetinib 的外消旋體。cobimetinib 是一種有效的選擇性 mek 抑制劑。
更新時(shí)間:2025-09-11
Asenapine hydrochloride
asenapine hydrochloride，一種抗精神病藥物，同時(shí)是 5-ht (1a, 1b, 2a, 2b, 2c, 5a, 6, 7) 和 dopamine (d2，d3，d4) 受體的拮抗劑，對(duì) 5-ht 受體的 ki 值分別為 0.03-4.0 nm，多巴胺受體的 ki 值分別為 1.3，0.42，1.1 nm。
更新時(shí)間:2025-09-11
PF-543 Citrate
pf-543 citrate (sphingosine kinase 1 inhibitor ii citrate) 是一種有效，選擇性，可逆和鞘氨醇競(jìng)爭(zhēng)性 sphk1 抑制劑，ic50 為 2 nm，ki 為 3.6 nm。pf-543 citrate 對(duì) sphk1 的選擇性是 sphk2 的 100 倍以上。pf-543 citrate 還是有效的全血中 1-磷酸鞘氨醇 (s1p) 形成的有效抑制劑，ic50 為 26.7 nm。pf-543 citrate 誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，壞死和自噬。
更新時(shí)間:2025-09-11
Trelagliptin
trelagliptin (syr-472) 是一種有效的，具有口服活性 dpp-4 抑制劑，ic50 為 4 nm。trelagliptin (syr-472) 改善體內(nèi)血糖控制，可用于2 型糖尿病 (t2dm) 的研究。
更新時(shí)間:2025-09-11
Trelagliptin succinate
trelagliptin (syr-472) succinate 是一種有效的，具有口服活性 dpp-4 抑制劑，ic50 為4 nm。trelagliptin (syr-472) succinate 改善體內(nèi)血糖控制，可用于2 型糖尿病 (t2dm) 的研究。
更新時(shí)間:2025-09-11
Bemcentinib
bemcentinib (r428) 是一種高效的具有選擇性的 axl 抑制劑，ic50 值為 14 nm。
更新時(shí)間:2025-09-11
Etoricoxib
etoricoxib (mk-0663) 是一種非甾體抗炎劑，為可口服的、選擇性的 cox-2 抑制劑，對(duì)人全血 cox-2 和 cox-1 的 ic50 值分別為 1.1 μm 和 116 μm。
更新時(shí)間:2025-09-11
(E)-Daporinad
(e)-daporinad (fk866) 是煙酰胺磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶 (nmprtase; nampt) 的有效抑制劑， ic50 為 0.09 nm。
更新時(shí)間:2025-09-11
Rebastinib
rebastinib (dcc-2036) 是一種口服有效的，非 atp 競(jìng)爭(zhēng)性的 bcr-abl 抑制劑，作用于 abl1wt 和 abl1t315i，ic50 分別為 0.8 nm 和 4 nm，也抑制 src，kdr，flt3 和 tie-2，低活性作用于c-kit。
更新時(shí)間:2025-09-11
SR1078
sr1078 是一種視黃酸受體相關(guān)孤兒受體 (rorα/rorγ) 激動(dòng)劑。sr1078 直接與 rorα 和 rorγ 的配體結(jié)合區(qū)結(jié)合，提高了這些受體的轉(zhuǎn)錄活性，從而刺激了 rorα/γ 靶基因的轉(zhuǎn)錄。
更新時(shí)間:2025-09-11
Pyridone 6
pyridone 6 是一種 pan-jak 抑制劑，有效抑制 jak 激酶家族，作用于 jak2，tyk2，jak3 和 jak1，ic50 分別為 1 nm，1 nm，5 nm 和 15 nm。
更新時(shí)間:2025-09-11
Crisaborole
crisaborole (an-2728) 是有效地pde4和cytokine釋放抑制劑，抑制pde4的 ic50 值為0.49 μm。
更新時(shí)間:2025-09-11
Tavaborole
tavaborole (an-2690) 是一種抗真菌劑，能夠抵抗毛癬菌屬，有效抗甲真菌病的作用。
更新時(shí)間:2025-09-11
Idarubicin hydrochloride
idarubicin hydrochloride 是一種蒽環(huán)類(lèi)抗白血病藥物。 它抑制 拓?fù)洚悩?gòu)酶 ii，干擾 dna 復(fù)制和 rna 轉(zhuǎn)錄。idarubicin hydrochloride 還抑制細(xì)菌和酵母菌的生長(zhǎng)。
更新時(shí)間:2025-09-11
TC-DAPK 6
tc-dapk 6 是一種有效的atp競(jìng)爭(zhēng)性的選擇性 dapk 抑制劑，作用于 dapk1 和 dapk3，ic50 分別為 69 和 225 nm。
更新時(shí)間:2025-09-11
Moxifloxacin Hydrochloride
moxifloxacin hydrochloride (bay 12-8039) 是一種口服有效的 8-甲氧基喹諾酮類(lèi)抗菌藥物，用于急性細(xì)菌性鼻竇炎，慢性支氣管炎的急性細(xì)菌性加重和感染性肺炎的研究。
更新時(shí)間:2025-09-11
D4476
d4476是具有有效性，選擇性和細(xì)胞滲透性的ck1抑制劑，其在體外實(shí)驗(yàn)的ic50值為0.3 μm。
更新時(shí)間:2025-09-11
Roxadustat
roxadustat (fg-4592) 是一種口服 低氧誘導(dǎo)因子脯氨酰羥化酶 抑制劑 (hif-phi)，通過(guò)增加內(nèi)源性促紅細(xì)胞生成素、改善鐵調(diào)節(jié)和降低鐵調(diào)素來(lái)促進(jìn)紅細(xì)胞生成。
更新時(shí)間:2025-09-11
Teneligliptin hydrobromide
teneligliptin hydrobromide (mp-513 hydrobromide) 是一種抗高血壓劑，為 β2 腎上腺素能受體 (β2ar) 阻滯劑，具有抗氧化、清除自由基的活性。
更新時(shí)間:2025-09-11
Maropitant
maropitant 是一種選擇性的具有口服活性的神經(jīng)激肽 (nk1 ) 受體拮抗劑。maropitant 通過(guò)阻止催吐中心與化學(xué)感受器觸發(fā)區(qū) (crtz) 中 p 物質(zhì)的結(jié)合而起作用。maropitant 在預(yù)防嘔吐方面非常有效。
更新時(shí)間:2025-09-11
Levomefolate calcium
levomefolate calcium 是葉酸的人造形式，抗葉酸的作用。
更新時(shí)間:2025-09-11
Sotagliflozin
sotagliflozin (lx-4211) 是sglt1/2抑制劑，是抗糖尿病劑。
更新時(shí)間:2025-09-11
Ziprasidone
ziprasidone (cp-88059) 是一種抗精神病藥物，是 5-ht (serotonin) 和多巴胺受體 (dopamine receptor) 拮抗劑。ziprasidone 對(duì)大鼠 (ki: 3.4 nm) 和人 (2.5 nm) 5-ht1a，5-ht2a (0.42 nm) 和 dopamine d2 (4.8 nm) 受體有很高的親和力。ziprasidone 是一種去甲腎上腺素再攝取 (norepinephrine reuptake) 抑制劑。
更新時(shí)間:2025-09-11
Glibenclamide
glibenclamide是選擇性，對(duì)atp敏感的鉀離子通道抑制劑。
更新時(shí)間:2025-09-11

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